N-[2,3-二氢-2-氧代-3-[(3Z)-苯基[[4-(1-哌啶基甲基)苯基]氨基]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙磺酰胺

中文名	Hesperadin
英文名	Hesperadin
别名	AURORA B抑制剂(HESPERADIN) (Z)-N-[2-氧代-3-[苯基[[4-(哌啶-1-基甲基)苯基]氨基]亚甲基]吲哚啉-5-基]乙磺酰胺 N-[(3Z)-2-氧代-3-[苯基-[4-(哌啶-1-甲基)苯胺]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙烷磺酰胺 3-二氢-2-氧代-3-((3Z)-苯基((4-(1-哌啶基甲基)苯基)氨基)亚甲基)-1H-吲哚-5-基)乙磺酰胺 N-[2,3-二氢-2-氧代-3-[(3Z)-苯基[[4-(1-哌啶基甲基)苯基]氨基]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙磺酰胺
英文别名	Hesperadin HESPERADIN Hesperadine Hesperadin hydrochloride Hesperadin Hesperadine (Z)-N-(2-oxo-3-(phenyl(4-(piperidin-1-ylmethyl)phenylamino)methylene)indolin-5-yl)ethanesulfonamide N-[(3Z)-2-Oxo-3-[phenyl-[4-(piperidin-1-ylMethyl)anilino]Methylidene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonaMide N-[2,3-Dihydro-2-oxo-3-[(3Z)-phenyl[[4-(1-piperidinylmethyl)phenyl]amino]methylene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide Hesperadin
CAS	422513-13-1
EINECS	200-258-5
化学式	C29H32N4O3S
分子量	516.65
密度	1.326
熔点	228 °C
溶解度	DMSO、甲醇
酸度系数	9.14±0.20(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	Yellow
体外研究	Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50为250 nM，且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa细胞，诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10 位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin 处理，引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷, 导致HeLa 细胞增殖和多倍体化停止, 这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞，废除BubR1着丝粒区域化，且降低 Bub1在着丝粒处的强度, 说明 Aurora B 功能对BubR1 和Bub1着丝点高效募集是必需的, 可说明对延长检测点信号是必需的。在体外激酶实验中，Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化，IC50为40 nM 。Hesperadin 明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长，IC50为48 nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长 IC50为550 nM。 Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50为250 nM，且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa细胞，诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10 位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin 处理，引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷, 导致HeLa 细胞增殖和多倍体化停止, 这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞，废除BubR1着丝粒区域化，且降低 Bub1在着丝粒处的强度, 说明 Aurora B 功能对BubR1 和Bub1着丝点高效募集是必需的, 可说明对延长检测点信号是必需的。在体外激酶实验中，Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化，IC50为40 nM 。Hesperadin 明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长，IC50为48 nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长 IC50为550 nM。

N-[2,3-二氢-2-氧代-3-[(3Z)-苯基[[4-(1-哌啶基甲基)苯基]氨基]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙磺酰胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.935 ml	9.677 ml	19.355 ml
5 mM	0.387 ml	1.935 ml	3.871 ml
10 mM	0.194 ml	0.968 ml	1.935 ml
5 mM	0.039 ml	0.194 ml	0.387 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

N-[2,3-二氢-2-氧代-3-[(3Z)-苯基[[4-(1-哌啶基甲基)苯基]氨基]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙磺酰胺 - 简介

Hesperadin是一种化合物，化学名为2-（4-（6-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)phenyl）benzo[b]thiophene-5-carboxamide。它是一种黄色到橙色的固体，具有较好的溶解性。

Hesperadin是一种蛋白激酶抑制剂，主要作用于Aurora B激酶。Aurora B激酶是一种重要的蛋白激酶，参与调节细胞有丝分裂过程中的几个关键步骤。Hesperadin在细胞生物学和生物医学研究中具有广泛的应用。

Hesperadin的制法可以通过化学合成的方式获得。具体的合成方法可以在相关的科学文献中找到。
其次，Hesperadin是一种蛋白激酶抑制剂，可能对人体产生不良影响。在使用Hesperadin时，应当遵循相关的安全操作规程，佩戴适当的个人防护装备。另外，对于Hesperadin的毒性和生物活性，需要参考相关的安全数据和科学文献进一步了解。在任何情况下，使用或处理化学品都应谨慎，并严格遵循相关的安全操作规范。

最后更新：2024-04-09 20:48:19

N-[2,3-二氢-2-氧代-3-[(3Z)-苯基[[4-(1-哌啶基甲基)苯基]氨基]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙磺酰胺

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